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蛋白质3D照片有望让未来药物一石数鸟_dxb.120ask.com

时间:2018-04-09 14:11:17

日前,喜讯传来:上海科技大学iHuman研究所团队率先解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点五羟色胺2C受体(human serotonin 2C receptor,5-HT2C)的三维精细结构,并以此为线索,揭示了人体细胞信号转导中的重要成员G蛋白偶联受体(GPCR)家族多重药理学的分子机制。该论文在线发表在国际顶尖学术期刊《细胞》上。

人体细胞表面分布着许多G蛋白偶联受体,其功能相当于细胞的信号兵。这些癫痫治疗的费用信号兵负责细胞间的信息交流,进而广泛参与人体生理或病理状态的调节。作为G蛋白偶联受体大家族的一分子,五羟色胺2C生理和心理状态。然而,基于五羟色胺2C受体的药物研发并不顺利,很多疗效很好的小分子药物由于脱靶效应导致不治疗失神性癫痫很新的方法同程度的副作用。究其原因,主要是由于五羟色胺受体家族成员间相似度很高,导致药物无法准确识别其作用靶标。

五羟色胺2C受体的内部构造被清晰描绘出来,药物研发也有了明确的方向。通过获得五羟色胺2C受体与两种不同药物分子相结合即精细三维结构,研究者首次在一种G蛋白偶联受体上分别揭示激动剂具有多重药理特性(一石数鸟)以及拮抗剂获得高选择性(一石一鸟)的分子机制。iHuman研究所执行所长、生命学院教授刘志杰解释道:所谓一石一鸟即一种药只作用到一种靶点上,这样有助于避免药物的副作用;而一石数鸟则指一种药物作用到多癫痫病专业医院哪家好个需要的靶点上,在巧妙规避产江苏治疗癫痫病专业医院生副作用靶点的同时,提高药物治疗复杂疾病的药效。

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